Buspirone 51

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Label: BUSPIRON - Buspironhydrochlorid Tablette . NDC (National Drug-Code) - Jedes Medikament wird diese eindeutige Nummer zugeordnet, die auf das Medikament die äußere Verpackung gefunden werden kann "href =" # "> NDC-Code (s): 16590-600-30, 16590-600-45, 16590-600-60, 16590-600-90 Packager: STAT RX USA LLC Dies ist eine neu gepackte Label. Quelle NDC-Code (s): 0172 bis 5664 Kategorie: HUMAN verschreibungspflichtiges Medikament LABEL DEA Spielplan: Keine Marketing-Status: Abbreviated New Drug Application Drug Hersteller Aktualisiert 29. März 2010 Wenn Sie ein Verbraucher oder Patienten besuchen Sie bitte diese Version sind. Buspirone Hydrochlorid ist ein Anti-Angst-Agent, der nicht chemisch oder pharmakologisch zu den Benzodiazepinen, Barbituraten bezogen oder andere Beruhigungsmittel / Anxiolytika. Buspiron-Hydrochlorid ist ein weißes, kristallines, wasserlösliche Verbindung und ist chemisch als N bezeichnet - [4- [4- (2-Pyrimidinyl) -1-piperazinyl] butyl] -1,1-cyclopentanedi-acetamid-Monohydrochlorid. Er hat die folgende Strukturformel: C 21 H 31 N 5 O 2 • HCl M. W. 422,0 Buspirone Hydrochlorid wird als Tabletten zur oralen Verabreichung, die 5 mg, 10 mg oder 15 mg von Buspiron-Hydrochlorid (entspricht 4,6 mg, 9,1 mg oder 13,7 mg von Buspiron freien Base beziehungsweise) geliefert. Die 5-mg und 10 mg Tabletten werden erzielt, so dass sie halbiert werden kann. Somit kann die 5 mg-Tablette auch eine 2,5-mg-Dosis, die 10 mg-Tablette, die eine 5-mg-Dosis liefern kann. Die 15-mg-Tablette ist erzielt, so kann er entweder oder dreigeteilt halbierten werden. Somit kann eine einzelne 15-mg-Tablette die folgenden Dosen bereitzustellen: 15 mg (gesamte Tablette), 10 mg (zwei Drittel einer Tablette), 7,5 mg (eine Hälfte einer Tablette) oder 5 mg (ein Drittel einer Tablette). Buspiron Tabletten enthalten die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: kolloidales Siliciumdioxid, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose und Natriumstärkeglycolat. Der Wirkungsmechanismus von Buspiron ist unbekannt. Buspirone unterscheidet sich von typischen Benzodiazepinanxiolytika, dass sie nicht ausüben krampflösende oder Muskelrelaxans Effekte. Es fehlt auch die prominente beruhigende Wirkung, die mit typischer Anxiolytika verbunden ist. In vitro haben vorklinischen Studien gezeigt, dass Buspiron eine hohe Affinität für Serotonin (5-HT 1A) - Rezeptor. Buspirone hat keine signifikante Affinität zu Benzodiazepin-Rezeptoren und wirkt sich nicht auf GABA in vitro Bindung oder in vivo, wenn sie in präklinischen Modellen getestet. Buspirone hat eine mäßige Affinität für Gehirn D 2 - Dopamin-Rezeptoren. Einige Studien legen nahe, dass es buspirone auf andere Neurotransmittersysteme indirekte Auswirkungen haben können. Buspirone ist schnell im Menschen absorbiert und unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus. In einer radioaktiv markierten Studie unverändert Buspiron in dem Plasma einen Anteil von nur etwa 1% der Radioaktivität im Plasma. Nach oraler Verabreichung Plasmakonzentrationen von unverändert buspirone sind sehr niedrig und variabel zwischen den Fächern. Die maximalen Plasmakonzentrationen von 1 bis 6 ng / ml haben 40 bis 90 Minuten nach der oralen Einzeldosen von 20 mg beobachtet. Die Einzeldosis Bioverfügbarkeit von Buspiron unverändert, wenn es als Tablette eingenommen ist im Durchschnitt etwa 90% einer äquivalenten Dosis von Lösung, aber es gibt große Variabilität. Die Wirkung von Nahrungsmitteln auf die Bioverfügbarkeit von Buspiron wurden in acht Probanden untersucht. Sie erhielten eine 20-mg-Dosis mit und ohne Nahrung gegeben; die Fläche unter der Plasmakonzentration-Zeit-Kurve (AUC) und maximale Plasmakonzentration (C max) von Buspiron unverändert um 84% und 116% erhöht sind, aber die Gesamtmenge von Buspiron immunoreaktiven Materials nicht ändern. Dies deutet darauf hin, dass die Lebensmittel, das Ausmaß der präsystemischen Clearance von Buspiron verringern. (Siehe DOSIERUNG UND VERABREICHUNG). Eine Mehrfachdosis-Studie in 15 Probanden durchgeführt legt nahe, dass Buspiron nicht-lineare Pharmakokinetik hat. Somit kann erhöht Dosis und wiederholter Gabe zu etwas höheren Blutspiegel von unverändert buspirone führen, als dies aus den Ergebnissen der Einzeldosis-Studien vorhergesagt werden. Eine In-vitro-Proteinbindung Studie zeigte, dass etwa 86% der buspirone an Plasmaproteine ​​gebunden ist. Es wurde auch beobachtet, dass Aspirin die Plasmaspiegel von freiem Buspiron um 23% erhöht, während die Plasmaspiegel Flurazepam verringert freier Buspiron um 20%. Es ist jedoch nicht bekannt, ob diese Wirkstoffe ähnliche Auswirkungen auf die Plasmaspiegel von freiem Buspiron in vivo verursachen. oder ob solche Änderungen, wenn sie auftreten, verursachen klinisch signifikanten Unterschiede in der Behandlung Ergebnis. Eine In-vitro-Studie zeigte, dass Buspiron nicht hoch proteingebundene Medikamente wie Phenytoin, Warfarin, und Propranolol aus dem Plasma Protein verdrängen hat, und dass buspirone Digoxin verdrängen kann. Buspiron metabolisiert wird in erster Linie durch Oxidation, die in vitro gezeigt wurde, die durch Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) vermittelt zu werden. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen, Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten). Mehrere hydroxylierte Derivate und ein pharmakologisch aktiver Metabolit, 1-Pyrimidinylpiperazin (1-PP), hergestellt werden. In Tiermodellen prädiktiv für anxiolytische Potential, 1-PP hat etwa ein Viertel der Aktivität von Buspiron, sondern ist in bis zu größeren Mengen 20-fach. Dies ist jedoch wahrscheinlich nicht wichtig beim Menschen: Blutproben von Menschen chronisch Buspiron ausgesetzt nicht hohe Konzentrationen von 1-PP aufweisen; Mittelwerte sind etwa 3 ng / ml und die höchste unter 108 chronisch dosierten Patienten erfasst menschlichen Blutspiegel 17 ng / ml war, weniger als 1 / 200stel 1-PP Spiegel bei Tieren hohe Dosen von Buspiron ohne Anzeichen von Toxizität erbracht. In einer Studie Einzeldosis 14 C-markiertem Buspiron, 29% bis 63% der Dosis unter Verwendung von im Urin innerhalb von 24 Stunden ausgeschieden, hauptsächlich als Metaboliten; fäkale Ausscheidung entfielen 18% auf 38% der Dosis. Die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit des unveränderten buspirone nach Einzeldosen von 10 bis 40 mg beträgt etwa 2 bis 3 Stunden. Besondere Patientengruppen Alter und Geschlecht Effects Nach einzelnen oder mehreren Dosen bei Erwachsenen wurden keine signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Buspiron (AUC und Cmax) zwischen älteren und jüngeren Patienten oder zwischen Männern und Frauen beobachtet. Nach mehrfacher Gabe von Buspiron bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, Steady-State-AUC von Buspiron um 13-fache im Vergleich zu gesunden Probanden (siehe Vorsichtsmaßnahmen). Nach mehrfacher Gabe von Buspiron mit eingeschränkter Nierenfunktion zu (Cl cr = 10-70 ml / min / 1,73 m 2) Patienten, Steady-State-AUC von Buspiron erhöht 4-fach im Vergleich zu gesunden (Cl cr / = 80 ml / min / 1,73 m 2) Themen (siehe Vorsichtsmaßnahmen). Die Auswirkungen der Rasse auf die Pharmakokinetik von Buspiron wurden nicht untersucht. Indikationen und Gebrauch Buspiron-Hydrochlorid-Tabletten sind für die Behandlung von Angststörungen oder die kurzfristige Linderung der Symptome von Angst angegeben. Angst oder Spannung mit dem Stress des täglichen Lebens assoziiert erfordert normalerweise keine Behandlung mit Anxiolytikum. Die Wirksamkeit von Buspiron wurde in kontrollierten klinischen Studien mit ambulanten Patienten, deren Diagnose entspricht in etwa generalisierten Angststörung (GAD) nachgewiesen. Viele der in diesen Studien teilnehmenden Patienten hatten auch depressive Symptome und buspirone Angst in der Gegenwart dieser koexistieren depressive Symptome gelindert koexistieren. Die Patienten in dieser Studien bewertet hatte Symptome für einen Zeitraum von 1 Monat bis zu mehr als 1 Jahr vor der Studie mit einer mittleren Symptomdauer von 6 Monaten erlebt. Generalisierte Angststörung (300,02) in der American Psychiatric Association Diagnostic and Statistical Manual, III 1 wie folgt: generali, anhaltende Angst (von mindestens 1 Monat kontinuierliche Dauer), manifestiert sich durch Symptome von drei der vier folgenden Kategorien: Motorspannung: Zittrigkeit, Zittern, Nervosität, Zittern, Anspannung, Muskelschmerzen, Ermüdbarkeit, die Unfähigkeit, sich zu entspannen, Lidkrampf, runzelte die Stirn, angespannte Gesicht, zappelnd, Unruhe, leicht erschrecken. Autonomic Hyperaktivität: Schwitzen, Herzklopfen oder Rennen, Kälte, feuchte Hände, trockener Mund, Schwindel, Benommenheit, Parästhesien (Kribbeln in Händen oder Füßen), Magenverstimmung, heiß oder kalt Zaubern, häufiges Urinieren, Durchfall, Unwohlsein in der Grube von der Magen, Kloß im Hals, Erröten, Blässe, hoher Ruhepuls und Atemfrequenz. Ängstlich Erwartung: Angst, Angst, Angst, Wiederkäuen und Vorgriff auf das Unglück selbst oder andere. Vigilance und Scannen: hyperattentiveness was zu Ablenkbarkeit, Konzentrationsschwierigkeiten, Schlafstörungen, Gefühl "auf der Kante", Reizbarkeit, Ungeduld. Die oben genannten Symptome würden nicht auf eine andere psychische Störung, wie eine depressive Störung oder Schizophrenie fällig. Allerdings sind leichte depressive Symptome häufig in GAD. Die Wirksamkeit von Buspiron in langfristigen Einsatz, die für mehr als 3 bis 4 Wochen ist, wurde nicht in kontrollierten Studien nachgewiesen. Es gibt keinen Körper von Beweismitteln zur Verfügung, die systematisch die entsprechende Dauer der Behandlung für GAD-Adressen. in einer Studie wurden jedoch mit Buspiron langfristige Nutzung, 264 Patienten für 1 Jahr ohne schädliche Wirkung behandelt. Daher die der Arzt buspirone für längere Zeit zu verwenden, wählt sollten in regelmäßigen Abständen den Nutzen des Medikaments für den einzelnen Patienten neu zu bewerten. Buspirone ist bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Buspironhydrochlorid kontraindiziert. Die Verabreichung von Buspiron zu einem Patienten einen Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer) können eine Gefahr darstellen. Es gibt Berichte über das Auftreten von erhöhtem Blutdruck gewesen, als Buspiron zu einem Regime hinzugefügt wurde, einschließlich MAO-Hemmern. Daher wird empfohlen, dass Buspiron nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern verwendet werden. Da Buspiron keine antipsychotische Aktivität festgestellt hat, sollte es nicht in lieu von geeigneten Behandlung mit einem Antipsychotikum verwendet werden. Vorsichtsmaßnahmen Allgemeine Störungen mit kognitiven und motorischen Leistung Studien zeigen, dass Buspiron weniger sedierende als andere Anxiolytika und dass es keine signifikante funktionelle Beeinträchtigung erzeugt. Jedoch können seine Auswirkungen auf das ZNS in jedem einzelnen Patienten nicht vorhersehbar ist. Deshalb sollten die Patienten ein Auto oder mit komplexen Maschinen bis sie sicher davor gewarnt werden, über Betrieb sind, dass Buspiron Behandlung auf sie keinen negativen Einfluss auf. Während formale Studien zur Wechselwirkung von Buspiron mit Alkohol zeigen, dass Buspiron alkoholbedingtem Beeinträchtigung der motorischen und geistigen Leistung nicht erhöht, ist es ratsam, die gleichzeitige Anwendung von Alkohol und Buspiron zu vermeiden. Potenzial für Entzugserscheinungen in Sedativum / Hypnotikum / anxiolytische drogenabhängigen Patienten Da buspirone nicht Kreuztoleranz mit Benzodiazepinen und anderen gängigen Sedativum / Hypnotika nicht zeigt, wird es nicht das Entzugssyndrom oft mit Beendigung der Therapie mit diesen Medikamenten gesehen blockieren. Deshalb wird vor der Therapie mit Buspiron starten, ist es ratsam, die Patienten nach und nach zurückzuziehen, vor allem Patienten, die eine ZNS-Depressiva Medikament chronisch, von deren vorherige Behandlung verwendet haben. Zugstufe oder Entzugssymptome auftreten können über variierende Zeiträume, abhängig teilweise von der Art des Arzneimittels und seine effektive Halbwertszeit der Elimination. Das Syndrom der Rückzug aus dem Sedativum / Hypnotikum / Anxiolytika kann als jede Kombination von Reizbarkeit, Angstzustände, Unruhe, Schlaflosigkeit, Zittern, Bauchkrämpfe, Muskelkrämpfe, Erbrechen, Schwitzen, grippeähnliche Symptome ohne Fieber und gelegentlich sogar als Anfälle . Mögliche Bedenken im Zusammenhang mit Buspiron ist an Dopamin-Rezeptoren binden Da buspirone an zentrale Dopamin-Rezeptoren binden kann, ist eine Frage wurde über sein Potential angehoben akuten und chronischen Veränderungen zu bewirken Dopamin-vermittelten neurologischen Funktion (zum Beispiel Dystonie, Pseudo-Parkinsonismus, Akathisie und tardiver Dyskinesie). Die klinische Erfahrung in kontrollierten Studien hat es versäumt, eine signifikante Neuroleptikum-ähnliche Aktivität zu identifizieren; jedoch ein Syndrom von Ruhelosigkeit, kurz nach Beginn der Behandlung erscheint, wurde in einigen kleinen Bruchteil Buspiron behandelten Patienten berichtet. Das Syndrom kann auf mehrere Arten erklärt werden. Zum Beispiel kann buspirone zentrale noradrenerge Aktivität zu erhöhen; alternativ kann der Effekt auf dopaminerge Wirkungen zugeschrieben werden (d. h. Akathisie darstellen). Offensichtlich kann die Frage nicht vollständig zu diesem Zeitpunkt in der Zeit gelöst werden. Im Allgemeinen können Langzeitfolgen von jedem Medikament die Nutzung erst nach mehreren Jahren der Vermarktung identifiziert werden. Informationen für Patienten Um einen sicheren und effektiven Einsatz von Buspironhydrochlorid Tabletten zu gewährleisten, die folgenden Informationen und Anweisungen sollten Patienten verabreicht werden: Informieren Sie Ihren Arzt über alle Medikamente, die Verschreibung oder nicht verschreibungspflichtige, Alkohol oder Medikamente, die Sie jetzt einnehmen oder planen, während der Behandlung mit Buspiron zu nehmen. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie schwanger sind, oder wenn Sie planen, schwanger zu werden, oder wenn Sie schwanger werden, während Sie buspirone einnehmen. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie stillen ein Kind sind. Bis Sie erfahren, wie dieses Medikament bei Ihnen wirkt, fahren Sie nicht ein Auto oder betreiben potenziell gefährlichen Maschinen. Sie sollten konsequent buspirone nehmen, entweder immer mit oder immer ohne Nahrung. Während der Behandlung mit Buspiron vermeiden, große Mengen von Grapefruitsaft zu trinken. Labortests Es gibt keine speziellen Laboruntersuchungen empfohlen. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten Psychopharmaka MAO-Hemmer: Es wird empfohlen, dass Buspironhydrochlorid nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern verwendet werden (siehe Warnungen). Amitriptylin: Nach Zugabe von Buspiron zur Amitriptylindosis Therapie keine statistisch signifikanten Unterschiede in der Steady-State-pharmakokinetischen Parameter (. C max AUC und C min) von Amitriptylin oder dessen Metaboliten Nortriptylin wurden nicht beobachtet. Diazepam: Nach Zugabe von Buspiron zur Diazepam Dosierungsschema keine statistisch signifikanten Unterschiede in den steady-state pharmakokinetischen Parameter (. C max AUC und C min) wurden für Diazepam beobachtet, jedoch erhöht sich von etwa 15% wurden für Nordiazepam gesehen und minor unerwünschten klinischen Wirkungen (Übelkeit, Kopfschmerzen und Übelkeit) beobachtet. Haloperidol: In einer Studie mit gesunden Probanden führte die gleichzeitige Verabreichung von Buspiron und Haloperidol führte zu einer erhöhten Serum Haloperidol Konzentrationen. Die klinische Bedeutung dieser Erkenntnis ist unklar. Nefazodone: [siehe Inhibitoren und Induktoren von Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4)] Trazodon: Es gibt einen Bericht darauf hindeutet, dass die gleichzeitige Anwendung von Desyrel (Trazodon Hydrochlorid) und Buspiron kann 3 bis 6-fache Erhöhungen auf SGPT verursacht haben (ALT) bei einigen Patienten. In einer ähnlichen Studie versucht, diese Erkenntnis zu replizieren, wurde keine interaktive Wirkung auf hepatische Transaminasen identifiziert. Triazolam / Flurazepam: Die gleichzeitige Verabreichung von Buspiron mit entweder Triazolam oder Flurazepams schien nicht die sedierende Wirkung von entweder Benzodiazepin zu verlängern oder zu intensivieren. Andere Psychopharmaka: Da die Auswirkungen der gleichzeitigen Verabreichung von Buspiron mit den meisten anderen Psychopharmaka wurden nicht untersucht, die gleichzeitige Anwendung von Buspiron mit anderen ZNS-aktiven Medikamente sollten mit Vorsicht angegangen werden. Inhibitoren und Induktoren von Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) Buspirone in vitro zu metabolisiert durch CYP3A4 gezeigt. Dieser Befund steht in Einklang mit den in vivo beobachteten Wechselwirkungen zwischen Buspiron und den folgenden: Diltiazem und Verapamil: In einer Studie von neun gesunden Probanden führte die gleichzeitige Verabreichung von Buspiron (10 mg als Einzeldosis) mit Verapamil (80 mg dreimal täglich) oder Diltiazem (60 mg dreimal täglich) erhöhte Plasma buspirone Konzentrationen (Verapamil erhöhte die AUC und Cmax von Buspiron 3,4-fache, während Diltiazem AUC erhöht und C max 5,3-fach und 4-fach.) Unerwünschte Ereignisse zurückzuführen buspirone kann entweder mit Diltiazem oder Verapamil bei gleichzeitiger Verabreichung mit größerer Wahrscheinlichkeit. Die nachfolgenden Dosisanpassung kann notwendig sein und sollte auf der klinischen Beurteilung. Erythromycin: In einer Studie an gesunden Probanden führte die gleichzeitige Verabreichung von Buspiron (10 mg als Einzeldosis) mit Erythromycin (1,5 g / Tag für 4 Tage) erhöhte Plasma buspirone Konzentrationen (5-fachen Anstieg der Cmax und 6-fachen Anstieg der AUC ). Diese pharmakokinetischen Wechselwirkungen durch eine erhöhte Inzidenz von Nebenwirkungen, die auf buspirone begleitet. Wenn die beiden Medikamente in Kombination verwendet werden sollen, eine geringe Dosis von Buspiron (beispielsweise 2,5 mg b. i.d.) empfohlen. Nachfolgende Dosisanpassung der beiden Arzneimittel sollte auf der klinischen Beurteilung. Grapefruitsaft: In einer Studie an gesunden Probanden führte die gleichzeitige Verabreichung von Buspiron (10 mg als Einzeldosis) mit Grapefruitsaft (200 ml Doppel Stärke tid für 2 Tage) erhöhte Plasmakonzentrationen von Buspiron (4,3-fachen Anstieg der C max; 9.2- fache Erhöhung der AUC). Die Patienten Buspiron sollte darauf hingewiesen werden, zu vermeiden, so große Mengen von Grapefruitsaft zu trinken. Itraconazol: In einer Studie an gesunden Probanden führte die gleichzeitige Verabreichung von Buspiron (10 mg als Einzeldosis) mit Itraconazol (200 mg / Tag für 4 Tage) erhöhte Plasma buspirone Konzentrationen (13-fachen Anstieg der Cmax und 19-fachen Anstieg der AUC ). Diese pharmakokinetischen Wechselwirkungen durch eine erhöhte Inzidenz von Nebenwirkungen, die auf buspirone begleitet. Wenn die beiden Medikamente in Kombination verwendet werden sollen, eine geringe Dosis von Buspiron (beispielsweise 2,5 mg q. d.) empfohlen. Nachfolgende Dosisanpassung der beiden Arzneimittel sollte auf der klinischen Beurteilung. Nefazodone: In einer Studie von Steady-State-Pharmakokinetik bei gesunden Probanden führte die gleichzeitige Verabreichung von Buspiron (2,5 oder 5 mg zweimal täglich) mit Nefazodon (250 mg zweimal täglich) führte zu einem ausgeprägten Anstieg der Plasma buspirone Konzentrationen (steigt bis zu 20-fach in C max und bis zu 50-fach in AUC) und statistisch signifikante Abnahme (etwa 50%) in Plasmakonzentrationen des Buspiron Metabolit 1-PP. Mit 5-mg BID Dosen von Buspiron, ein leichter Anstieg der AUC wurden für Nefazodon (23%) und seine Metaboliten Hydroxynefazodon (HO-NEF) (17%) und meta-Chlorphenylpiperazin (9%) beobachtet. Ein leichter Anstieg in C max wurden für Nefazodon (8%) und sein Metabolit HO-NEF (11%) beobachtet. Probanden, die Buspiron 5 mg zweimal täglich und Nefazodon 250 mg BID erfahrenen Gedankenlosigkeit, Asthenie, Schwindel und Somnolenz, unerwünschte Ereignisse auch allein mit beiden Medikamenten beobachtet. Wenn die beiden Medikamente in Kombination verwendet werden sollen, eine geringe Dosis von Buspiron (beispielsweise 2,5 mg q. d.) empfohlen. Nachfolgende Dosisanpassung der beiden Arzneimittel sollte auf der klinischen Beurteilung. Rifampin: In einer Studie an gesunden Probanden führte die gleichzeitige Verabreichung von Buspiron (30 mg als Einzeldosis) mit Rifampicin (600 mg / Tag für 5 Tage) verringerte sich die Plasmakonzentrationen (83,7% ige Abnahme der C max; 89,6% ige Abnahme der AUC) und pharmakodynamischen Effekte von Buspiron. Wenn die beiden Medikamente in Kombination verwendet werden sollen, müssen die Dosierung von Buspiron Einstellen anxiolytische Wirkung aufrechtzuerhalten. Andere Inhibitoren und CYP3A4-Induktoren Substanzen, die CYP3A4, wie Ketoconazol oder Ritonavir hemmen, kann buspirone Stoffwechsel hemmen und die Plasmakonzentrationen von Buspiron erhöhen, während Substanzen, die CYP3A4, wie Dexamethason, oder bestimmte Antiepileptika (Phenytoin, Phenobarbital, Carbamazepin), erhöhen die Rate von Buspiron Stoffwechsel induzieren. Wenn ein Patient eine stabile Dosierung von Buspiron titriert wurde, kann eine Dosisanpassung von Buspiron notwendig sein, unerwünschte Ereignisse zurückzuführen Buspiron oder vermindert anxiolytische Aktivität zu vermeiden. Folglich wird, wenn mit potenter Inhibitor von CYP3A4, eine niedrige Dosis von Buspiron vorsichtig empfohlen wird verwendet, verabreicht. Wenn sie in Kombination mit starken CYP3A4-Induktor die Dosis von Buspiron verwendet wird, kann angepasst werden muss anxiolytische Wirkung aufrecht zu erhalten. Die gleichzeitige Verabreichung von Buspiron mit Cimetidin wurde gefunden C max (40%) und T max (2-fach), hatte aber nur minimale Auswirkungen auf die AUC von Buspiron zu erhöhen. In vitro. buspirone verdrängen nicht fest gebunden Medikamente wie Phenytoin, Propranolol und Warfarin von Serumproteinen. Allerdings hat es einen Bericht über verlängerte Prothrombinzeit gewesen, als Buspiron zur Therapie eines Patienten mit Warfarin behandelt wurde zugegeben. Der Patient wurde auch chronisch Empfang Phenytoin, Phenobarbital, Digoxin, und Synthroid * 1. In vitro. Buspiron kann verdrängen weniger fest gebunden Medikamente wie Digoxin. Die klinische Bedeutung dieser Eigenschaft ist unbekannt. Therapeutische Niveau von Aspirin, Desipramin, Diazepam, Flurazepams, Ibuprofen, Propranolol, Thioridazin und Tolbutamid hatte nur eine begrenzte Wirkung auf das Ausmaß der (siehe Clinical Pharmacology) von Buspiron an Plasmaproteine ​​binden. Drug / Wechselwirkungen mit Labortests Buspirone ist nicht bekannt, mit üblicherweise eingesetzten klinischen Labortests zu stören. Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit Kein Nachweis von krebserzeugendes Potential wurde während einer 24-monatigen Studie bei etwa 133-fachen der maximalen empfohlenen Human oralen Dosis bei Ratten beobachtet; oder bei Mäusen während einer 18-monatigen Studie bei etwa 167-fachen der maximalen menschlichen oralen Dosis empfohlen. Mit oder ohne metabolische Aktivierung induzieren buspirone Punkt nicht Mutationen in fünf Stämmen von Salmonella typhimurium (Ames-Test) oder Maus-Lymphom-L5178YTK + Zellkulturen, noch war bei buspirone beobachtet DNA-Schäden in Wi-38 menschlichen Zellen. Chromosomenaberrationen oder Anomalien nicht auftreten, in Knochenmarkzellen von Mäusen, denen ein oder fünf Tagesdosen von Buspiron. 1 * Synthroid ist ein eingetragenes Warenzeichen von Knoll Pharmaceutical Company. Schwangerschaft teratogene Effekte Schwangerschaft Kategorie B Keine Beeinträchtigung der Fertilität oder oder fetalen Schäden wurden in Reproduktionsstudien durchgeführt, bei Ratten und Kaninchen bei buspirone Dosen von etwa 30-fachen der maximalen empfohlenen Dosis beim Menschen beobachtet. Bei Menschen jedoch ausreichend und gut kontrollierten Studien während der Schwangerschaft wurden nicht durchgeführt. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer prädiktiv für menschliche Reaktion sind, dieses Medikament sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist. Labor-und Lieferbedingungen Die Wirkung von Buspiron auf Wehen und der Geburt bei Frauen ist nicht bekannt. Keine negativen Auswirkungen wurden in Reproduktionsstudien bei Ratten festgestellt. Das Ausmaß der Ausscheidung in der Muttermilch von Buspiron oder seiner Metaboliten ist nicht bekannt. Bei Ratten jedoch buspirone und seine Metaboliten werden in der Milch ausgeschieden. Buspirone Verabreichung an stillende Frauen sollten, wenn klinisch möglich vermieden werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Buspiron wurden in zwei placebokontrollierten 6-wöchigen Studien mit insgesamt 559 pädiatrischen Patienten (im Bereich von 6 bis 17 Jahren) mit GAD ausgewertet. Suchten Dosierungen waren 7,5-30 mg BID (15-60 mg / Tag). Es gab keine signifikanten Unterschiede zwischen Buspiron und Placebo im Hinblick auf die Symptome der GAD folgenden Dosen für die Behandlung von GAD bei Erwachsenen empfohlen. Pharmakokinetische Studien haben gezeigt, dass für identische Dosen, Plasmaexposition von Buspiron und sein aktiver Metabolit, 1-PP, gleich oder höher bei pädiatrischen Patienten als Erwachsene. Keine unerwarteten Sicherheits Ergebnisse wurden mit Buspiron in diesen Studien in Verbindung gebracht. Es gibt keine langfristige Sicherheit und Wirksamkeit Daten in dieser Population. In einer Studie von 6632 Patienten, die Buspiron zur Behandlung von Angstzuständen empfangen, 605 Patienten waren ≥ 65 Jahre alt waren und 41 ≥ 75 Jahre alt; die Sicherheits - und Wirksamkeitsprofile für diese 605 älteren Patienten (Alter = 70,8 Jahre bedeuten) waren ähnlich tothose in der jüngeren Bevölkerung (Alter = 43,3 Jahre bedeuten). Die Überprüfung der anderen spontan berichteten unerwünschten klinischen Ereignisse hat Unterschiede zwischen älteren und jüngeren Patienten, die nicht identifiziert, aber eine höhere Empfindlichkeit von einigen älteren Patienten kann nicht ausgeschlossen werden. Es gab keine Auswirkungen des Alters auf die Pharmakokinetik von Buspiron (siehe Clinical Pharmacology, Spezielle Populationen). Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leber - oder Nierenfunktion Buspiron wird von der Leber ausgeschieden und durch die Nieren verstoffwechselt. Eine pharmakokinetische Studie bei Patienten mit eingeschränkter Leber - oder Nierenfunktion demonstrierten Plasmaspiegel erhöht und eine verlängerte Halbwertszeit von Buspiron. Daher kann die Verabreichung von Buspiron bei Patienten mit schwerer Leber - oder Niereninsuffizienz nicht (siehe Clinical Pharmacology) empfohlen werden. (Siehe auch Schutzmaßnahmen) Die häufiger beobachteten unerwünschten Ereignisse mit der Verwendung von Buspiron verbunden sind, nicht bei einer äquivalenten Inzidenz bei mit Placebo behandelten Patienten gesehen sind Schwindel, Übelkeit, Kopfschmerzen, Nervosität, Benommenheit und Aufregung. Im Zusammenhang mit Abbruch der Behandlung Ein Leitfaden für die relativen klinischen Bedeutung von unerwünschten Ereignissen mit Buspiron verbunden ist durch die Frequenz zur Verfügung gestellt, mit denen sie verursacht Absetzen des Arzneimittels in der klinischen Prüfung. Etwa 10% der 2200 ängstliche Patienten, die an der buspirone teilgenommen Vormarketingphase klinischen Wirksamkeitsstudien bei Angststörungen einer Dauer von 3 bis 4 Wochen brachen die Behandlung aufgrund eines unerwünschten Ereignisses. Die häufigeren Ereignisse verursacht Abbruch enthalten: Zentralnervensystemstörungen (3,4%), vor allem Schwindel, Schlaflosigkeit, Nervosität, Schläfrigkeit und Benommenheit; gastrointestinale Störungen (1,2%), vor allem Übelkeit; und verschiedene Störungen (1,1%), vor allem Kopfschmerzen und Müdigkeit. Darüber hinaus 3,4% der Patienten hatten mehrere Beschwerden, von denen keine als primäre charakterisiert werden. Die Inzidenz in kontrollierten klinischen Studien Die Tabelle, die aufzählt unerwünschten Ereignisse folgt, die bei einer Frequenz von 1% oder mehr unter buspirone Patienten aufgetreten, die in 4-Wochen teilgenommen haben, kontrollierten Studien buspirone mit Placebo verglichen. Die Frequenzen wurden aus gepoolten Daten für 17 Studien erhalten. Der verschreibende Arzt sollte sich bewusst sein, dass diese Zahlen nicht die Häufigkeit von Nebenwirkungen im Zuge der üblichen medizinischen Praxis, bei der Patientencharakteristika und anderen Faktoren, von denen, die in den klinischen Studien herrschte unterscheiden vorherzusagen. Auf ähnliche Weise können die genannten Frequenzen nicht mit Zahlen verglichen werden, aus anderen klinischen Untersuchungen erhalten unterschiedliche Behandlungen, die, verwendet und Ermittler. Vergleich der genannten Zahlen, jedoch stellt den verschreibenden Arzt mit einer gewissen Grundlage für die Schätzung des relativen Anteils von Drogen-und nondrug Faktoren zur Nebeneffekt Inzidenzrate in der Bevölkerung untersucht. BEHANDLUNG-Emergent Adverse EXPERIENCE INZIDENZ in placebokontrollierten klinischen Studien * (Prozentualer Anteil der Patienten Reporting) * Events um mindestens 1% der Patienten berichtet buspirone sind enthalten. - Incidence Weniger als 1% Weitere Veranstaltungen Beobachtet während der gesamten Premarketing Beurteilung von Buspirone Während seiner premarketing Beurteilung wurde buspirone über 3500 Probanden ausgewertet. In diesem Abschnitt wird berichtet Ereignishäufigkeiten für unerwünschte Ereignisse bei etwa 3000 Probanden aus dieser Gruppe auftritt, die Bereich mehrere Dosen von Buspiron in der Dosis nahm, für die buspirone empfohlen wird (dh der modale tägliche Dosis von Buspiron zwischen 10 und 30 mg fiel von 70% die untersuchten Patienten) und für die Sicherheitsdaten wurden systematisch gesammelt. Die Bedingungen und die Dauer der Exposition gegenüber Buspiron variiert stark, an denen gut kontrollierten Studien sowie Erfahrungen in offenen und unkontrollierten klinischen Einstellungen. Im Rahmen der gesamten Erfahrung in klinischen Studien gewonnen wurden verschiedene Nebenwirkungen berichtet. In Abwesenheit von geeigneten Kontrollen in einigen der Studien, ein kausaler Zusammenhang mit Buspiron-Hydrochlorid, Behandlung kann nicht bestimmt werden. Die Liste enthält alle unerwünschten Ereignisse einigermaßen mit der Verwendung des Medikaments in Verbindung gebracht. Die folgende Aufzählung von Organsystem beschreibt Ereignisse in Bezug auf ihre relative Häufigkeit in dieser Datenbank berichten. Ereignisse von erheblicher klinischer Bedeutung sind auch im Abschnitt Vorsichtsmaßnahmen beschrieben. Die folgenden Definitionen der Frequenz verwendet: Frequent unerwünschten Ereignisse sind als solche definiert, in mindestens 1/100 Patienten auftreten. Seltener auftretende unerwünschte Ereignisse auftreten diejenigen in 1/100 bis 1/1000 Patienten, während seltene Ereignisse sind diejenigen, die in weniger als 1/1000 Patienten auftreten. Häufiger war unspezifische Schmerzen in der Brust; selten waren Synkope, Hypotension und Hypertonie; selten waren Apoplexie, kongestiver Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Kardiomyopathie und Bradykardie. Zentrales Nervensystem Häufiger waren Traumstörungen; selten waren Depersonalisation, Dysphorie, Lärm Intoleranz, Euphorie, Akathisie, Ängstlichkeit, Verlust von Interesse, dissoziative Reaktion, Halluzinationen, unwillkürliche Bewegungen, verlangsamte Reaktionszeit, Suizidgedanken und Krampfanfälle; selten waren Gefühle von Klaustrophobie, Kälteintoleranz, Stupor, und verwaschene Sprache und Psychose. Häufige waren Tinnitus, Halsschmerzen und verstopfte Nase; selten waren Rötung und Juckreiz der Augen, Geschmacks, veränderte Geruch und Konjunktivitis; selten waren Innenohr Anomalie, Augenschmerzen, Photophobie und Druck auf die Augen. Selten waren galactorrhea und Schilddrüsenerkrankung. Seltener waren Blähungen, Appetitlosigkeit, gesteigerter Appetit, Speicheln, Colon irritabile und rektale Blutungen; selten brannte der Zunge. Seltener waren häufiger Harndrang, Harnverhalten, Menstruationsstörungen und Spotten und Dysurie; selten waren Amenorrhoe, entzündliche Erkrankungen des Beckens, Enuresis und Nykturie. Seltener waren Muskelkrämpfe, Muskelkrämpfe, starr / steife Muskeln, und Arthralgie; selten war Muskelschwäche. Seltener waren Hyperventilation, Atemnot und Brust Staus; selten war epistaxis Seltener wurden verringert oder Libido erhöht; selten wurden Ejakulation und Impotenz verzögert. Seltener waren Ödeme, Juckreiz, Rötungen, leichte Quetschungen, Haarausfall, trockene Haut, Gesichtsödeme und Blasen; selten waren Akne und Ausdünnung der Nägel. Seltener waren Erhöhungen der Leber-Aminotransferasen (SGOT, SGPT); selten waren Eosinophilie, Leukopenie und Thrombozytopenie. Seltener waren Gewichtszunahme, Fieber, brüllen Gefühl im Kopf, Gewichtsverlust und Unwohlsein; selten waren Alkoholmissbrauch, Blutungen Störungen, Verlust der Stimme, und Schluckauf. Postintroduction Klinische Erfahrung Markteinführung hat ein Nebenwirkungsprofil ähnlich dem oben angegebenen gezeigt. Freiwillige Berichte, die seit Einführung haben in seltenen Fällen zu allergischen Reaktionen enthalten (einschließlich Urtikaria), Angioödem, Zahnrad - Steifheit, Schwindel (selten als Schwindel berichtet), Dystonie Reaktionen, Ataxien, extrapyramidale Symptome, Dyskinesien (akute und tardive), Ekchymose, emotionale Labilität, Serotonin Syndrom, vorübergehende Schwierigkeiten mit Rückruf, Harnverhalt und visuelle Veränderungen (einschließlich Tunnelblick). Wegen der unkontrollierten Natur dieser spontanen Berichten hat ein kausaler Zusammenhang mit Buspiron Behandlung nicht bestimmt DROGENMISSBRAUCH UND ABHÄNGIGKEIT Controlled Substance Klasse Buspirone ist nicht eine kontrollierte Substanz. Physische und psychische Abhängigkeit In der Human - und Tierstudien hat buspirone kein Potenzial für Missbrauch oder Ablenkung gezeigt und es gibt keine Hinweise darauf, dass es Toleranz, oder physische oder psychische Abhängigkeit verursacht. Menschliche Freiwillige mit einer Geschichte von Freizeitdrogen oder Alkoholkonsum wurden in zwei doppelblinden klinischen Untersuchungen untersucht. Keiner der Probanden konnten zwischen buspirone und Placebo zu unterscheiden. Im Gegensatz dazu zeigten Probanden eine statistisch signifikante Präferenz für Methaqualon und Diazepam. Studien an Affen, Mäuse und Ratten haben gezeigt, dass Buspiron Missbrauchspotential fehlt. chronische Verabreichung bei der Ratte, das plötzliche Absetzen von Buspiron Nach führte nicht zu dem Verlust von Körpergewicht häufig mit Substanzen beobachtet, die körperliche Abhängigkeit verursachen. Obwohl es keine direkten Beweise dafür, dass Buspiron körperliche Abhängigkeit oder Drogensucht Verhalten führt, ist es schwierig, aus Experimenten das Ausmaß, in dem ein ZNS-aktiven Droge missbraucht werden, abgelenkt und / oder missbraucht einmal vermarktet zu prognostizieren. Folglich sollten die Ärzte sorgfältig bewerten Patienten für eine Geschichte von Drogenmissbrauch und solche Patienten genau verfolgen, sie auf Anzeichen von Buspiron oder Missbrauch beobachtet (zum Beispiel die Entwicklung von Toleranz, Inkrementierung Dosis, Drogen-sucht Verhalten). Überdosierung Anzeichen und Symptome In klinisch-pharmakologischen Studien, Dosen so hoch wie 375 mg / Tag wurden an gesunden männlichen Probanden verabreicht. Da diese Dosis angesprochen wurde, wurden die folgenden Symptome beobachtet: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Schläfrigkeit, Miosis und Magenbeschwerden. Einige Fälle von Überdosierung wurden mit vollständigen Genesung als das übliche Ergebnis berichtet. Keine Todesfälle wurden nach einer Überdosierung mit Buspiron allein berichtet. Seltene Fälle von absichtlicher Überdosierung mit tödlichem Ausgang wurden ausnahmslos mit der Einnahme von mehreren Medikamenten assoziiert und / oder Alkohol, und ein kausaler Zusammenhang mit Buspiron nicht ermittelt werden konnte. Toxikologische Untersuchungen von Buspiron ergab folgende LD 50 Werte: Mäuse, 655 mg / kg; Ratten 196 mg / kg; Hunde, 586 mg / kg; und Affen, 356 mg / kg. Diese Dosierungen sind 160 bis 550-fache der empfohlenen Tagesdosis für Menschen. Empfohlene Überdosierung Behandlung Allgemeine symptomatische und unterstützende Maßnahmen sollten zusammen mit einem sofortigen Magenspülung verwendet werden. Atmung, Puls und Blutdruck sollte in allen Fällen von Arzneimittelüberdosierung überwacht werden. Ein spezifisches Antidot ist auf Buspiron bekannt und Dialysierbarkeit von Buspiron wurde nicht bestimmt DOSIERUNG UND ANWENDUNG Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 15 mg pro Tag (7,5 mg zweimal täglich). eine optimale therapeutische Reaktion, in Abständen von 2 bis 3 Tagen zu erreichen kann die Dosierung von 5 mg pro Tag erhöht werden, je nach Bedarf. Die maximale Tagesdosis sollte nicht mehr als 60 mg pro Tag. In klinischen Studien Dosistitration ermöglicht, aufgeteilten Dosen von 20 bis 30 mg pro Tag üblicherweise verwendet wurden. Die Bioverfügbarkeit von Buspiron wird, wenn mit der Nahrung auf nüchternen Zustand (siehe Clinical Pharmacology) im Vergleich gegeben erhöht. Folglich sollten die Patienten Buspiron in einer konsistenten Art und Weise in Bezug auf den Zeitpunkt der Dosierung nehmen; entweder immer mit oder immer ohne Nahrung. Wenn Buspiron ist mit einem starken CYP3A4-Inhibitor die Dosierungsempfehlungen für die beschriebenen Vorsichtsmaßnahmen gegeben werden: Abschnitt Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten sollten befolgt werden. Buspironhydrochlorid Tabletten USP sind als weiße, ovale Tabletten mit der Prägung einer Sanduhr-Logo, Bruchkerbe und "5" auf der einen Seite, "5663" auf der Rückseite, die 5 mg Buspironhydrochlorid, verpackt in Flaschen mit 60, 100, 500 und 1000 Tabletten und Unit-Dose-Boxen mit 100 Tabletten. Buspironhydrochlorid Tabletten USP sind als weiße, ovale Tabletten mit einer Sanduhr Logo debossed, Bruchkerbe und "10" auf der einen Seite, "5664" auf der Rückseite 10 mg Buspironhydrochlorid enthält, verpackt in Flaschen mit 60, 100, 500 und 1000 Tabletten und Unit-Dose-Boxen mit 100 Tabletten. Buspironhydrochlorid Tabletten USP sind als weiße, kapselförmige Tabletten mit der Prägung "5", Bruchkanten, "5", Bruchkanten, "5" auf der einen Seite, eine Sanduhr-Logo, Bruchkanten, "56", Bruchkanten, "65" auf die Rückseite 15 mg Buspiron-Hydrochlorid, verpackt in Flaschen 60, 100, 250 und 500 Tabletten. APOTHEKER: Dispense in einem engen, lichtdichten Container, wie in der USP definiert. Verwenden Sie kindersicheren Verschluss (je nach Bedarf). Shop bei 20F) [siehe USP kontrollierter Raumtemperatur]. Schützen von Temperaturen von mehr als 86C). PATIENTENMERKBLATT FÜR BUSPIRON HC1 TABLETS, USP Buspirone HCl, USP in bequemer viergeteiltem Tablettenform Antwort auf buspirone variiert zwischen den Individuen. Ihr Arzt kann es notwendig sein Ihre Dosis anpassen, um die richtige Antwort zu erhalten. Die viergeteiltem Tablet-Design macht eine Dosisanpassung einfach. Jede Tablette ist erzielt, und kann genau eine der folgenden Dosierungen bereitzustellen unterteilt werden: BUSPIRON 10MG Bild Zeichnung Um brechen sie ein viergeteiltem Tablette genau und leicht, halten Sie die Tablette zwischen Daumen und Zeigefinger der Nähe der entsprechenden Tablette Score (Nut), wie im Foto gezeigt. Dann, mit dem Tablet-Score Sie gegenüber, Druck auszuüben und lassen Sie die Tablette Segmente auseinander (Segmente brechen falsch sollte nicht verwendet werden). FÜR 0172 HERGESTELLT IVAX PHARMACEUTICALS, INC. 04/04 MIAMI, FL 33137 B6 von Ivax Pharmaceuticals Ireland Made in Irland

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